主要成分

本品的主要成分為甲氨蝶呤。

性狀

本品為淡橙黃色片。

適應病癥

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病。

2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病。

3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

規(guī)格

2.5mg。

用法用量

口服。成人一次5mg-10mg，一日1次，每周1-2次，一療程。安全量50mg-100mg。用于急性淋巴細胞白血病維持治療，一次15mg-20mg/m2，每周一次。

不良反應

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等。

2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高。長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變。

3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥。

4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化。

5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內臟出血。

6、脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹。

7、白細胞低下時可并發(fā)感染。

注意事項

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險。

2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性。

3、全身極度衰竭、惡液質或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用。

4、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品有致畸作用及從乳汁排出，故服藥期禁懷孕及哺乳。

5、兒童藥用：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

6、老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

7、藥物過量：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

禁忌

已知對本品高度過敏的患者禁用。

藥物相互作用

1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與本品同用，可增加肝臟的毒性。

2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，對于痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量。

3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥，同此與其他抗凝藥慎同用。

4、與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質結合的競爭，可能會引起本品血清濃度的增高而導致毒性反應的出現(xiàn)。

5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素鈉可減少其吸收。

6、與弱有機酸和水楊酸鹽等同用，可抑制本品的腎排泄而導致血清藥濃度增高，繼而毒性增加，應酌情減少用量。

7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與本品同用可增加其毒副作用。

8、先用或同用時，與氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4-6小時后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用。本品與左旋門冬酰胺酶合用也可導致減效，如用后者10日后用本品，或于本品用藥后24小時內給左旋門冬酰胺酶，則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報道如在用本品前24小時或10分鐘后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品與放療或其他骨髓抑制藥同用時宜謹慎